​安碘酮的药代动力学

一、胺碘酮作为抗心失常药物已经应用临床有三十多年的历史,我们来看一下安碘酮的药代动力学。

二、从吸收来看胺碘酮胃肠道吸收缓慢而且不完全但是口服达峰时间为四到七个小时,饱食以后服药的达峰时间明显的缩短,胆汁可以促进片剂的分解。

三、静脉用药达峰时间为半个小时,口服胺碘酮绝对的生物利用度为50%,老年人较低。

四、从药物分布来看,胺碘酮的药物分布容积比较大,有效容积为五千升,药物在血管外的分布量大浓度高,达到稳态浓度时间长大约为两到四周或更长,负荷量给药可以缩短达效的时间30%。

五、从有效血浓度来看需要浓度为一到2.5个微克每毫升比较时宜的与一个微克每毫升容易复发,高于3.5个微克每毫升不良反应增加达到它的总量为十五克,留有余地建议为10克,个体差异比较大,胺碘酮经过肝脏代谢。

六、胺碘酮经过胆汁排泄经过肾脏排泄比较少大约为1%所以肾脏病患者无需减量,单纯的给药为一到1.5天,多次给药20到60天长期给药为数月,安碘酮的肝、肠循环长期服药以及胺碘酮量大,肝、肠循环在摄取增加。

七、胺碘酮的停药,一个月需要浓度降低25%,两个月需要浓度降低50%,9个月血浆还能检测出胺碘酮。